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免疫抑制剂介绍--赛洛明--广东仙乐制药厂

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发表于 2007-9-10 03:32:27 | 显示全部楼层 |阅读模式

赛洛明
Ciclosporin Soft Capsules
环孢素软胶囊


真正的微乳化制剂

赛洛明致力于成为国内外性价比最好的环孢素!
赛洛明的五大特点:


l 赛洛明是国家食品药品监督管理局(SFDA)正式批准的第二个具有自微乳化释药系统的环孢素软胶囊,是真正的微乳化制剂。其油滴粒径小于50纳米(1微米=1000纳米)。
l 赛洛明完全采用原研进口配方,参照《欧洲药典》标准生产,从根本上避免了环孢素软胶囊易发生质量不稳定等问题。
l 除采用通过美国FDA认证的环孢素A作为主原料外,其全部辅料均采用从德、法等国进口的优质原料。虽然此等辅料质量上乘,但由于其价格昂贵,此前国内仅有少数科研人员在实验室使用。
l 赛洛明以其先进的自微乳化释药配方和优质的辅料,而非增大环孢素A的含量,有效地保证了服用后吸收快且稳定,生物利用率高,个体差异小,不受胆汁分泌和进食影响。
l 赛洛明产自中国最大的软胶囊生产基地-被誉为“软胶囊专家”的“仙乐制药”。仙乐以其先进的生产线和经验丰富的技术人员,可以生产出符合任何国家标准的软胶囊产品。目前仙乐40%的产品出口国外。赛洛明就像是在国内生产的进口药品。

检测样品:环孢素胶囊内容物
监测单位:国家特种超细粉体工程技术研究中心
测试范围:2~3000nm
检测结果:

规格 样品批号 粒度(nm)
赛洛明50mg 20030301 28.6
20030302 29.2
20030303 29.0
赛洛明25mg 20030301 28.5
20030302 29.7
20030303 29.4
新山地明 Sb7500 29.8


结论:赛洛明纳米乳剂可使环孢素A的吸收明显增加、吸收更迅速,体内药物动力学更稳定,吸收受胃肠道生理状态影响(如胆汁、分泌、进食、食物内脂肪含量的影响)比较小
纳米乳剂(Nanoemulsion)是指乳滴的直径大小处在纳米尺度的一种特殊的乳剂。赛洛明软胶囊的囊材明胶在胃肠液中崩解后,赛洛明与胃肠液接触自动乳化成平均粒径为30nm左右的纳米乳剂。这种纳米乳剂处在胶体分散状态,因而是一种热力学稳定体系。但更重要的是,由于纳米乳剂的乳滴如此之小,赛洛明明显地改进了原普通环孢素的体内药物动力学特性,显示了以下几个方面的优势:

(1) 赛洛明纳米乳剂可使环孢素A的吸收明显增加。纳米乳剂可使环孢素A在胃肠液中释放迅速,而且与胃肠道上皮层有良好的接触,结果使环孢素A容易吸收,生物利用度明显提高。一般环孢素胶囊的生物利用度为34%,而赛洛明的平均生物利用度较普通环孢素高29%,增加近1倍。
(2) 赛洛明可使环孢素A的吸收更迅速,平均达峰时间提前1h。
(3) 赛洛明可使其体内药物动力学稳定性提高,患者之间的个体差异变小。文献报道,普通环孢素A稳态时生物利用度的变异范围为5%~89%,吸收速度常数为0.6~4.7h-1,达峰时间为1~8h,个体差异很大,给临床用药带来很大困难。而赛洛明用药后,吸收稳定,血药浓度波动小,药物剂量与血药浓度间呈良好的线性关系;达峰时间差异也明显变小,为0.5~1h。由于赛洛明用药后药物动力学性能稳定,预见性好,因此在临床上医生比较容易控制或调整患者的血药浓度,还可减少血药浓度监测次数和剂量调整次数。个体差异变小有利于提高治疗效果、减少副作用和降低成本。

研究还表明,赛洛明的吸收受胃肠道生理状态影响(如胆汁、分泌、进食、食物内脂肪含量的影响)比较小。

综上所述,赛洛明巧妙地应用了纳米技术,明显增加了用药的有效性和安全性,明显降低了患者的治疗成本。药物经济学研究表明应用赛洛明环孢素纳米乳剂可减少用量10%~15%,综合医疗费用可减少20%左右,可带来极大的社会效果和经济效益。

[适应症]
1 、移植
预防及治疗肾、肝、心、心肺联合,肺或膜,角膜等同种异体移植的排斥反应。治疗以前接受其它免疫抑制剂无效患者的移植排斥反应。
预防及治疗骨髓移植后的排斥反应。预防或治疗移植物抗窟主疾病 (GVHD) 。
2 、自身免疫性疾病 :
肾病综合症;再生障碍性贫血;银屑病;类风湿性关节炎;内源性葡萄膜炎。
[不良反应]
常见的副何用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、 厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经等,儿童可出现惊厥。
[禁忌症]
1、对环抱素过敏者,孕妇和脯乳妇女禁用。
2、严重肝、肾损害者忌用或慎用。
[用法与用量]
1 、器官移植
采用三联免疫抑制方案时,起始剂量6-11mg /kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5-1mg/kg/日,维持剂量2-6mgkg/日,分二次口服。在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生指导下进行。
2 、骨髓移植
预防GVHD:移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/kg/日,分二次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5-1月),改服本品,起始剂量6mg/kg/日,分二次口服,一月后缓慢减量,总疗程半年左右。
治疗GVHD:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品,2-3mg/kg/日,分二次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。
3 、狼疮肾炎
难治性肾病综合症及其它免疫功能亢进症:初始剂量4-5mg/kg/日,分2-3次口服,出现明显疗效后缓慢减量至2-3mg/kg/日,疗程3-6月以上,儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。
[注意事顶]
1. 本自必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。
2. 定期检测肝、肾功能和监测血药浓度,以调整用药剂量。
3. 服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及留钾利尿药。
[规格] 25mg、50mg
[贮藏] 遮光、密封、在阴凉干燥处保存
[批准文号]
25mg国药准字H20058147 50mg国药准字H20058148

[此贴子已经被作者于2007-9-10 8:38:56编辑过]
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