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免疫抑制剂介绍--丽珠环明--丽珠医药集团股份有限公司

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发表于 2007-9-10 03:44:00 | 显示全部楼层 |阅读模式



【药品名称】
  通用名:环孢素胶囊
  商品名:丽珠环明
  英文名:Ciclosporin Capsules
  汉语拼音:Huanbaosu Jiaonang
  本品化学名称为:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2
氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰
分子式:C62H111N11 O12
分子量:1202.63
  【性状】
  本品为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色油状液体。
  【药理毒理】
  环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、?-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
【药代动力学】
  口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%-58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。
【适应症】
  适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
【用法用量】
  成人口服常用量:开始剂量按体重每日12-15mg/kg,1~2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。
【不良反应】
  1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
  2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。
  3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
  【禁忌症】
  1、有病毒感染时禁用本品:如水痘、带状疱疹等。
  2、对本品过敏者禁用。
【注意事项】
  1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。
  2、本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
  3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
  4、对诊断的干扰:
  (1)用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;
  (2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;
  (3)血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;
  (4)血清钾、血尿酸可能升高。
  5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。
  6、若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。
  7、若移植发生排斥,本品剂量应加大。
  8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
  本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。
【儿童用药】
  小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6~11mg/kg,维持量每日2—6mg/kg。
【老年患者用药】
  老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。
【药物相互作用】
  1、本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。
  2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
  3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。
  4、与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。
  5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。
  6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
  7、与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。
【规格】
  25mg *48粒

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